枸橼酸铋雷尼替丁片
枸橼酸铋雷尼替丁片使用说明书
- 【药品名称】通用名称：枸橼酸铋雷尼替丁片汉语拼音：Juyuansuanbileinitiding Pian
- 【成份】枸橼酸铋雷尼替丁。
- 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
- 【适应症】适用于治疗良性胃溃疡，活动性十二指肠溃疡；联合克拉霉素治疗幽门罗杆菌阳性的活动性十二指肠溃疡，能显著降低溃疡复发。
- 【用法用量】成人每次0.4g（2片），每日二次，饭前或饭后服。治疗十二指肠溃疡：每次0.4g（2片），每日二次，疗程4周。治疗良性胃溃疡：每次0.4g（2片），每日二次，疗程6～8周。治疗幽门罗杆菌阳性的十二指肠溃疡：枸橼酸铋雷尼替丁片每次0.4g（2片），每日二次，疗程4周；首两周联用克拉霉素每次0.5g，每日两次或三次（每日总剂量1～1.5g）。
- 【不良反应】过敏反应：罕见，包括皮肤瘙痒，皮疹等。胃肠功能紊乱：一过性转氨酶（ALT和AST）异常；罕有粒细胞减少；中枢神经系统紊乱：偶见头晕、头痛失眠、味觉异常，罕见震颤；也可出现与雷尼替丁相关的不良反应。
- 【禁忌】对枸橼酸铋雷尼替丁或其任何组分过敏者禁用。
- 【注意事项】1.本品可引起粪色变黑，舌发黑，易与黑便混淆，但停药后消失；2.本品不宜长期大剂量使用（不宜超过）12周；3.肾功能不全者（肌酐清除率<25ml/min）不宜使用或禁用；4.胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性；5.与克拉霉素联用时，应注意抗生素的使用说明书中的注意事项；6.如与抗生素联用后，仍未根除幽门罗杆菌者，应做抗生素耐药试验，必要时更换抗生素；7.有急性卟啉病史者不宜使用；8.过期药品及废弃的药品包装请勿随意丢弃。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】不建议用于孕妇和哺乳期妇女。
- 【儿童用药】尚无有关儿童使用本品的研究资料，因此不宜用于儿童。
- 【老年用药】1.老年患者（≥65岁）若用药后仅血清雷尼替丁升高，而血清枸橼酸铋不高于普通人群，则一般无需调整剂量；2.肾脏清楚率下降，有可能使老年患者血清雷尼替丁和枸橼酸铋升高，若肌酐清楚率<25ml/min则禁用本品。
- 【药物相互作用】1.与克拉霉素联用时，机体血清雷尼替丁、枸橼酸铋及14－羟克拉霉素的浓度分别增加57％、48％及31％；2.与大剂量抗酸药（170mgEq）合用，血清雷尼替丁浓度下降28％，血清枸橼酸铋的浓度也下降；3.与阿司匹林合用，乙酰水杨酸的吸收轻度下降；4.食物可降低铋剂的吸收，有实验表明餐后服用800mg枸橼酸铋雷尼替丁，其吸收率及吸收度餐前半小时服用者分别下降50％及25％，但不影响临床疗效。
- 【药物过量】1.大、小鼠灌服本品2000～4000mg/kg，相当于人推荐剂量的15～30倍，可致实验动物震颤、角弓反张、呼吸困难甚至死亡；2.动物急毒研究发现，使用大剂量枸橼酸铋雷尼替丁可能导致肾毒性；3.用药过量时，可采用洗胃清除胃内残留的RBC，血液透析清除血浆中的枸橼酸铋和雷尼替丁，并给予适当的支持疗法。
- 【药理毒理】本品为制酸药和铋剂的复合体，可通过抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽门罗杆菌、在胃粘膜表面形成保护隔离层等多种途径，发挥抗消化性溃疡的作用。本品小鼠口服LD50值为3723.05（3475.84～987.84）mg/kg；静脉注射LD50为52.28（48.69～56.13）mg/kg。大鼠口服本品（800，400，100mg/kg）及Beagle狗口服本品（400，50mg/kg），连续90天，均未发现明显的毒性作用。Beagle狗大剂量组给药90天后尿常规检查发现红细胞和蛋白，停药后逐渐恢复，未见延迟毒性反应。无致突变作用，无致畸胎作用。
- 【药代动力学】本品400mg口服后，在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。其中，雷尼替丁血浆浓度峰值Cmax为453.4±119.7ng/ml；达峰时间Tmax为2.23±0.53hr；血浆蛋白结合率为15％；吸收率和吸收度随给药剂量增加（至1600g）而成比例增加；血浆半衰期为2.25±0.38hr；在体内主要代谢为N－氧化物、S－氧化物、N－脱甲基代谢产物，分别占给药剂量的4％、1％和1％；其中30％经肾脏排泄。铋的吸收低于摄入量的1％，其中吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加（口服RBC剂量大于800mg时），血浆半衰期为2.8～3.1h，大于99％的铋在胃肠道中不吸收，直接排出体外。
- 【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
- 【有效期】24个月