茶碱沙丁胺醇缓释片
茶碱沙丁胺醇缓释片使用说明书
- 【药品名称】通用名称：茶碱沙丁胺醇缓释片商品名称：易息晴英文名称：Theophylline and Salbutamol Sustained Release Tablets汉语拼音：Chajian Shanding‘anchun Huanshi Pian
- 【成份】本品为双色双层片。
- 【适应症】支气管哮喘，喘息型支气管炎。
- 【规格】茶碱150mg，沙丁胺醇2mg。
- 【用法用量】本品不能咀嚼而应用水将整片吞服。口服，一次1片，一日2次。调整剂量时，可沿划痕掰开口服。
- 【不良反应】本品常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、失眠、心悸，较少见的不良反应有消化不良、震颤、头晕、易激动。不良反应多属轻度。
- 【禁忌】1．对本品成份或其它肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。 2．活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
- 【注意事项】1．与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。 2．应定期监测茶碱血清浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。在合理使用本品推荐量后，很少见血药浓度超过20μg/ml。但对于茶碱血浆清除率减低的患者，为避免毒性反应，宜减少剂量和进行实验室监测。 肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者，使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，茶碱血清浓度的维持时间往往显著延长。 服用本品可发生心律失常，惊厥甚至死亡等严重不良反应。不很严重的茶碱中毒症状（如恶心和不安）常在开始服药时发生，通常是一过性的。在维持用药时，当血药浓度超过20μg/ml时，不良反应常持续存在。血药浓度监测对于预测潜在的危及生命的毒性反应可提供有意义的信息。 许多需用茶碱的患者可因基础病变而发生心动过速，从而不能正确评价其与茶血清浓度升高之间的相互关系。 3．茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。 4．低氧血症、高血压、冠状动脉供血不足，糖尿病、甲状腺机能亢进、消化溃疡病史的患者慎用本品。 5．虽然茶碱偶可在胃肠道引起局部刺激，但胃肠道症状常为中枢性的同时往往发生于血药浓度超过20μg/ml。 6．由于本品中含沙丁胺醇，故长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】1.孕妇用药：尚未对茶碱进行动物生殖毒性研究，亦不知道孕妇服用茶碱能否引起胎儿损伤或影响生殖能力，对于孕妇，只有必须使用时才给用黄嘌呤类药物。2.茶碱可进入乳汁，使婴儿发生烦躁或其他中毒征象。建议停止哺乳或停止用药。
- 【儿童用药】对于12岁以下儿童，每24小时服用本品的安全有效性尚未被确定。
- 【老年用药】详见[注意事项]
- 【药物相互作用】茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感神经类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。 已有报告，茶碱与别嘌醇（大剂量）、西咪替丁、环丙沙星、红霉素、醋竹桃霉素、普萘洛尔及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。 据报道，茶碱与利福平合用可使茶碱血清浓度降低，茶碱与苯妥因合用时，两药血清浓度均降低。 对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞药，因它们的药理作用相互拮抗，此外，茶碱的清除率会减低。 茶碱与巴比妥类、卡马西平及其他肝微粒体酶诱导剂合用可加快茶碱的代谢和清除。
- 【药理毒理】本品为茶碱和沙丁胺醇的复方制剂。茶碱通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质，解除多种原因引起的支气管痉挛。并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管、增加心肌收缩力和轻微的利尿作用。沙丁胺醇为选择性较强的β2受体激动剂，对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素小，在骨骼肌上的扩张作用约为异丙肾上腺素的1/10。口服吸收快，平喘时间亦作用长。
- 【药代动力学】本品含两种活性成份，茶碱和沙丁胺醇。本品单剂口服后（茶碱300mg，沙丁胺醇4mg），沙丁胺醇3.8小时血药浓度达峰值，Cmax为5.17ng/ml，T1/2为2.7～5小时，约76％随尿排出，一日内大部分排除，60％为代谢物，约4％随粪便排出；茶碱4.9小时血药浓度达峰值，Cmax为3.94μg/ml，T1/2为10～15小时。茶碱在肝内90％代谢转化，约10％以原形由尿排出，Vd为0.45L/kg，血浆蛋白结合率约60％。多剂量口服（茶碱300mg，沙丁胺醇4mg）达稳态时，沙丁胺醇3.5小时血药浓度达峰值，峰浓度Cmax为6.70ng/ml；茶碱3.54小时血药浓度达峰值，峰浓度Cmax为8.10μg/ml。
- 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【包装】铝塑包装。
- 【有效期】暂定24个月半。