注射用盐酸丁咯地尔
注射用盐酸丁咯地尔使用说明书
- 【药品名称】通用名称：注射用盐酸丁咯地尔英文名称：Buflomedil Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Dingluodi，er
- 【成份】本品主要成份为：盐酸丁咯地尔。其化学名称为：4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6一三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐。
- 【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。
- 【适应症】周围血管疾病：雷诺综合症、血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行等。慢性脑血管供血不足症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍等。
- 【用法用量】静脉缓慢滴注。每日一次，每次0.1～0.2g稀释于250～500ml葡萄糖溶液或生理盐水中，或遵医嘱。
- 【不良反应】胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。
- 【禁忌】1．对本品中任何成份过敏者禁用。2．急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。3．脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。4．严重肾功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。
- 【注意事项】1．丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。2．肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。3．由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查： ——肾功能正常者至少每年检查1次。 ——肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。4．正在服用降压药患者慎用本品。5．本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。6．不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇（尤其是妊娠三个月内孕妇）、哺乳期妇女避免使用。
- 【儿童用药】由于没有儿童方面的临床应用资料，还没有确定这个年龄组应用丁咯地尔的安全性和有效性。
- 【药物相互作用】没有关于丁咯地尔的药物间相互作用的报道。
- 【药物过量】在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。
- 【药理毒理】本品为α-肾上腺素能受体抑制剂，并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛而改善大脑及四肢微循环血流。本品还具有抑制血小板聚集和改善红细胞变形性的功能。
- 【药代动力学】盐酸丁咯地尔经静脉输注后，广泛分布于组织和体液，经肝脏代谢清除半衰期约3小时。盐酸丁咯地尔主要以原形和芳香环去甲基代谢物由尿排出。盐酸丁咯地尔的血清蛋白结合率和血药浓度有关；血药浓度为0.5mg/L时，血清蛋白结合率为81%；血药浓度为5mg/L时，血清蛋白结合率为25%。
- 【贮藏】密闭保存
- 【有效期】暂定24个月
- 【执行标准】国食药监注[2007]331号