吲达帕胺缓释胶囊
吲达帕胺缓释胶囊使用说明书
- 【药品名称】通用名称：吲达帕胺缓释胶囊汉语拼音：Yindapaan Huanshijiaonang
- 【成份】主要成分：吲达帕胺，3-（氨基磺酸）-4-氯-N-（2,3-2氢-2-甲基-1氢-吲哚-1-基）
- 【适应症】原发性高血压。
- 【用法用量】口服。每24小时服1片，最好在早晨服用。加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用。
- 【不良反应】大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况：实验室参数：钾缺失和低钾血症，在某些高危人群更为严重（见注意事项）。在临床试验中，治疗4-6周的病人，10%出现低钾血症（血钾<3.4mmol/L）；4%病人的血钾<3.2mmol/L。治疗12周后，血钾平均下降为0.23mmol/L。低钠血症伴低血容量引起脱水和直立性低血压。伴发的氯离子缺失可导致继发性代偿性代谢性碱中毒：这种情况发生率很低，程度亦轻。治疗期间，血浆中尿酸和血糖增加：在痛风和糖尿病的病人中应用这些利尿剂时，必须非常慎重地考虑其适应症。血液学方面的病症，非常罕见：血小板减少症、白细胞减少症、粒细胞缺乏症、营养不良性贫血、溶血性贫血。高钙血症：十分罕见。临床参数：在肝功能不全情况下，可能发生肝性脑病（见禁忌和警告）。过敏反应，主要是皮肤过敏，见于以往过敏或哮喘病人。斑丘疹，紫癜、可能加重原有的急性系统性红斑狼疮。恶心、便秘、口干、眩晕、疲乏、感觉异常、头痛等症状很少发生，而且大多随药物减量而缓解。胰腺炎非常罕见。
- 【禁忌】对磺胺药过敏。严重肾功能衰竭。肝性脑病或严重肝功能衰竭。低钾血症。
- 【注意事项】1.为减少电解质平衡失调出现的可能，宜用较小的有效剂量，并应定期监测血钾、钠及尿酸等，注意维持水与电解质平衡，注意及时补钾。2.作利尿用时，最好每晨给药一次，以免夜间起床排尿。3.无尿或严重肾功能不全，可诱致氮质血症。4.痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。5.肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷。6.交感神经切除术后，此时降压作用会加强。7.应用本品而需作手术时，不必停用本品，但须告知麻醉医师。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。利尿剂可造成胎盘缺血，具有引起胎儿营养不良的危险。
- 【药物相互作用】老年人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本品须加注意。
- 【药理毒理】作用于肾皮质稀释段的利尿效应吲达帕胺为一种磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的再吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明，应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时，发现吲达帕胺：－不影响脂类代谢：如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。－不影响碳水化合物代谢，即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。
- 【药代动力学】纳催离缓释片将缓释的吲达帕胺剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。吸收：释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。分布：吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时（平均18小时）。用药7天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。代谢：主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的70%）和类便排泄。危险人群：在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。临床前安全性资料：给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量40-8000倍），结果显示可以加重吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。