拉西地平
拉西地平使用说明书
- 【药品名称】通用名称：拉西地平商品名称：司乐平英文名称：Lacidipine Tablets汉语拼音：Laxidiping Pian
- 【成份】本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-{2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5 -吡啶-二甲酸二乙酯。
- 【性状】本品为白色片。
- 【适应症】高血压。
- 【规格】4mg
- 【用法用量】成人 起始剂量 4mg，每日 1 次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要 3—4 周可增加至 6mg，8mg，一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为 2mg，每日 1 次。
- 【不良反应】最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。极少数有胸痛和齿龈增生。
- 【禁忌】对本品成份过敏者。
- 【注意事项】1．肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。2．本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。3．一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。4．虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】（1）尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。（2）本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。（3）本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。
- 【儿童用药】本品尚无用于儿童的经验。
- 【老年用药】老年人初始剂量为 2mg，每日 1 次，必要时可增至 4mg 及 6mg，每日 1次。可以长期连续用药。
- 【药物相互作用】1．与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。2．与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。3．与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加 17%，对 24 小时平均地高辛水平无影响。4．与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。5．与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
- 【药物过量】尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。
- 【药理毒理】1．药理：本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素 A 诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。2．毒理：通过对 Sparague-Dawley 鼠及 Beagle 狗 78 周的急性、亚急性、慢性毒理研究显示，最大重复剂量：鼠为 32mg/kg (1 个月）或 20mg/kg（6 个月）。狗为 8.5mg/kg（1 个月）或5mg/kg（6 个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗 60 周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg /kg 和 5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变；通过研究本药无致癌性、致畸性及致突变性。
- 【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为 2%—9%，用更敏感分析方法平均为 18.5%(4%—52%）。吸收后 95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2 种为吡啶类，2 种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出，其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于 60%。血浆清除率为 1.1L/kg，稳态时终末 T1/2 为 12—15 小时。
- 【贮藏】遮光，密封保存。
- 【包装】15 片×2 板/盒； 15 片/盒； 7 片/盒。
- 【有效期】暂定24个月