托拉塞米注射液

托拉塞米注射液使用说明书

• 【药品名称】通用名称：托拉塞米注射液汉语拼音：Tuolasaimi Zhusheye
• 【成份】托拉塞米。化学名称：1-异丙基-3-[(4-间甲苯氨基-3一吡啶基)磺酰基]脲。
• 【性状】本品为无色澄明液体
• 【适应症】1.发生于多种组织的多种原因所致的中重度水肿；2.急、慢性心力衰竭；3.少尿型急、慢性肾衰竭；4.急性毒物/药物中毒、原发性高血压危象以及MOSF等急症的抢救。
• 【用法用量】1.充血性心力衰竭所致的水肿、肝功能衰竭腹水、脑水肿：一般初始剂量为10mg，每日一次，缓慢静脉注射，也可用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉注射；如疗效不满意可增加剂量直至满意疗效。2.急性肺水肿：初始剂量为20mg，以后根据病人的情况间隔30分钟后可重复给药，剂量可逐渐增加直到出现满意疗效。3.肾功能衰竭和肾病综合症所致的水肿：初始剂量20mg，每日一次，以后根据需要可逐渐增剂量，使用方法遵医嘱。4.如需长期用药者应尽早从静脉给药转为口服给药。
• 【不良反应】本品耐受性好，不良反应轻微。常见的不良反应为消化道反应等。
• 【禁忌】肾功能衰竭无尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，对磺酰脲类过敏患者，低血压、低血容量、低钾或钠血症患者，严重排尿因难（如前列腺肥大）患者禁用本品。
• 【药理毒理】本品作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管，抑制Na+-k+2CI-协同转运载体系统对Na+、K+和CI-的重吸收，使尿中钠、氯和水的排泄增加，发挥利尿作用；本品可以抑帛前列腺素分解酶活性，增加血浆中PGE2、PGI2浓度，竞争性拮抗TXA2、TXB2的缩血管作用；本品还具有抑制肾小管细胞胞浆中醛固酮与受体的结合，降低醛固酮活性的作用。小鼠静脉注射本品的LD50为487.2mg/kg—506.8mg/kg；狗静脉注射托拉塞米1、3、10mg/kg，收缩压、舒张压、平均压、心率、呼吸频率、呼吸压、心电图无影响；本品经体内外试验无致突变性；对大鼠（9mg/kg/天）小鼠（32mg/kg/天）无致癌性；对大鼠（5mg/kg/天）无胎毒或致畸作用。
• 【药代动力学】本品静脉用药，10分钟即可起效，代谢产物M1和M5的达峰时间为1~2小时；半衰期为3.8小时，作用持续时间为5-8小时。血浆结合率＞99%。本品经肝肾双通道代谢：80%经肝脏代谢，20%以原形在肾脏排泄。
• 【贮藏】密闭保存。
• 【有效期】暂定24个月