乌拉地尔缓释胶囊

乌拉地尔缓释胶囊使用说明书

• 【药品名称】通用名称：乌拉地尔缓释胶囊英文名称：Urapidil Sustained Release Capsules汉语拼音：Wuladi’er Huanshi Jiaonang
• 【成份】6－[[3－[4－（2－甲氨苯基）－1－哌嗪基]－丙基]－氨基]－1，3－二甲基－2，4（1H,3H）-嘧啶二酮
• 【性状】本品为胶囊剂，内容物为类白色至微黄色小丸。
• 【适应症】1.各种类型高血压，特别是需要长期用药者。2.重症高血压、高血压危象、充血性心力衰竭等患者使用乌拉地尔注射剂治疗后病情缓解者。3.良性前列腺肥大。
• 【规格】每粒重30毫克。
• 【用法用量】口服,成人, 30mg ～60mg/ 次, 2 次/ 日,维持剂量 30mg ～180mg/ 日。
• 【不良反应】偶见有头痛、头晕、恶心、疲劳、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等。有的病人用针剂后，在胸骨后有受压感及呼吸困难。有的引起体位性低血压。超量用药，循环系统和中枢神经系统会引起头晕、直立性综合症、虚脱，疲劳等，应给予一般处理并静脉缓慢注射血管收缩药肾上腺素。
• 【禁忌】1.鉴于临床经验不足，目前暂不主张应用于孕妇及哺乳期妇女。2.凡有血管扩张剂使用禁忌证者亦禁用本药。3.对本品过敏者。4.不提倡与血管紧张素转化酶抑制剂合用。
• 【注意事项】1.驾车或操纵机器者应慎用。2.应避免与酒精类饮料合用。3.高龄及肝功能障碍患者应慎用。4.本品与其它降压药合用，可增强降压作用。同时服用西米替丁，会提高本品的血药浓度。5.本品因为缓释制剂，因此不宜咀嚼或咬碎服用，以防止一过性血药浓度上升。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用本品
• 【药物相互作用】与其它降压药合用可增强本药的降压效果。西米替丁可增加本药的血药浓度。
• 【药理毒理】乌拉地尔是一种高选择性α1受体阻滞剂，具有外周和中枢双重作用。外周扩张血管作用主要为阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降。同时也有中等程度的阴断儿茶酚胺的收缩血管的作用。中枢作用则通过激动5羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用，同时无锡市马山梅梁路43号反射性心率加快的副作用，还可改善血流动力学各项指标。
• 【药代动力学】口服本药30mg的缓释胶囊后，4-6h血药浓度达峰值（166μg/L）。该药在体内迅速代谢为对羟基化合物（M1），芳环邻脱甲基化合物（（M2）和脲嘧啶环N-脱甲基化合物（（M3），在人体主要生成没有抗高血压作用的M1。人体的50%-70%原药及其代谢物通过肾脏排泄，余下的通过粪便排除。t1/2约为4.7h，绝对生物利用72%，与人体蛋白结合率为80%。
• 【贮藏】密闭干燥处保存。
• 【有效期】暂定18个月。