硝酸异山梨酯缓释片

硝酸异山梨酯缓释片使用说明书

• 【药品名称】通用名称：硝酸异山梨酯缓释片商品名称：畅欣达英文名称：lsosorbideDinitrateSustained-releaseTablets
• 【成份】本品主要成份为硝酸异山梨酯
• 【性状】本品为类白色或浅黄色片。
• 【适应症】用于冠心病心绞痛的预防；心肌梗死后心绞痛的治疗；与洋地黄类药和（或）利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
• 【规格】20mg
• 【用法用量】口服。一次20mg(1片)，每8-12小时给予一次，剂量增减必须经医生允许，应于饭后整片吞服，勿嚼碎服用。
• 【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、体位性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。
• 【孕妇及哺乳期妇女用药】缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故须慎用。
• 【儿童用药】儿童用药的安全性及效果均不确定，故不推荐用于儿童。
• 【老年用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
• 【药理毒理】硝酸异山梨酯(ISDN)主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN)，后者释放氧化氮(NO)，NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左心室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。
• 【药代动力学】本品口服吸收完全，30分钟起效，1小时后血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，口服首过效应明显，平均生物利用度约25%。分布容积2-4L/kg。经酶脱硝后生成2-单硝酸酯(15%-25%)和5-单硝酸酯(75%-85%)，两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期(t1/2)为5小时，在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
• 【贮藏】遮光，密封保存。
• 【有效期】24个月。
• 【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH03762010