出处：按学科分类—医药、卫生 北京科学技术出版社《儿科学辞典》第128页（194字）
非营养物质(包括药物和毒物)在机体内进行氧化、还原、分解或结合的变化过程。
药物的生物转化，靠酶促进，其中主要是肝脏的药物代谢酶系。多数药物经生物转化后，其生物活性消失，水溶性增加；少数药物则需在体内经第一步转化后，才有活性或仍保持其活性，经再次转化而灭活。例如抗甲状腺药卡比马唑(甲亢平)，在体内需转化成甲巯基咪唑(他巴唑)才有药理活性。